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子供も使える花粉症治療薬「アレロック(オロパタジン)」は眠気が強い?効果と副作用


スマホで花粉症治療

「アレロック(成分名:オロパタジン)」は、花粉症への効果が高いとの評判です。
しかし、第2世代抗ヒスタミン薬の中では副作用の「眠気」が出やすいとも。
抗ヒスタミン薬では、作用が強いほど眠気も起きやすい傾向にあります。
しかし、各々の特徴があります。

アレロック(オロパタジン)

第2世代の抗ヒスタミン薬の中では「最強」とも言われるのがオロパタジンを成分とする「アレロック」です。
特徴として2歳から使用でき、くしゃみ・鼻水・鼻詰まりに対して効果を現します。
非鎮静性の第2世代抗ヒスタミン薬が苦手とする鼻づまりにも強い効果を発揮します。

ヒスタミンをブロックするだけでなく、ケミカルメディエーター遊離抑制薬(後述)としても働きます。
鼻詰まりを引き起こす「ロイコトリエン」「トロンボキサン」を抑える効果もあります。

2歳から服用でき、1日2回服用します。
2.5㎎と5㎎の錠剤とOD錠(口に入れるとすぐ溶ける)があります。
また、顆粒薬もあります。
2歳から6歳までは0.5gの顆粒(2.5㎎錠に相当)を服用、7歳以上であれば5㎎の錠剤を飲みます(顆粒を飲むのも可)。

副作用は第2世代抗ヒスタミン薬の中では強く出る方ですが、第1世代抗ヒスタミン薬に比べるとかなり軽減されています。

主な副作用は「眠気」「口の渇き」「頭痛や倦怠感」があります。
中でも「眠気」が一番出やすく、自動車等危険な作業を行う方は服用しない方がよいでしょう。

ジェネリックも販売されており、自己負担割合が3割の場合、先発品1日分は約30円、ジェネリック1日分は約13円とかなり安いです。
これだけの効果でこの値段ならば、市販薬より、病院で処方してもらった方がお得かもしれません。

アレロックについてまとめると、以下のようになります

  • 第2世代抗ヒスタミン薬の中では最強クラスの強さを持つ
  • 第2世代抗ヒスタミン薬の中では「眠気」が起こりやすい
  • ケミカルメディエーター遊離抑制薬としての側面も持っている
  • 処方薬のみで、市販薬はない
  • 2歳から服用できる
  • 薬価は先行品で約30円、ジェネリックで約13円(5㎎錠×2 *保険を適用した1日量)

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アレルギー薬の基礎知識

花粉症(アレルギー)とは、免疫機構の過剰反応によって起こります。
まず、一度体内に侵入してきた無害な異物(この場合花粉)を外敵とみなしてIgE抗体というものを作ります。
これが肥満細胞(マスト細胞)の表面に生成され、再び花粉が入ってくると肥満細胞はそれを排除するために「ヒスタミン」「ロイコトリエン」「トロンボキサン」などのケミカルメディエーター(伝達物質)を大量に放出します。
そのケミカルメディエーターがそれぞれの受容体に結合すると、アレルギー反応が起こります。

このケミカルメディエーターの放出を抑えるのが「ケミカルメディエーター遊離抑制薬(抗アレルギー薬)」です。
いったん放出されたヒスタミンやロイコトリエンが受容体に結び付く段階を阻害するのが「抗ヒスタミン薬」「抗ロイコトリエン薬」です。

「抗ヒスタミン薬」はアレルギー症状全般、特にくしゃみ・鼻水・鼻詰まり・目のかゆみなどを抑えますが、鼻詰まりの抑制は比較的苦手としています。

「抗ロイコトリエン薬」は、特に鼻詰まりに有効に働きます。
抗ヒスタミン薬と抗ロイコトリエン薬は同時に服用しても問題ありません。

抗ヒスタミン薬

大きく分けて「第1世代抗ヒスタミン薬」「第2世代抗ヒスタミン薬」の二つに分類できます。
第1世代抗ヒスタミン薬は効果が高い代わりに、眠気などの副作用も強く出ます。
これは「ヒスタミン」が、脳の覚醒を司る物質でもあるためです。
それを抑えるのですから、当然眠気や注意散漫などの副作用が出ます。
これをインペアード・パフォーマンスといいます。

インペアード・パフォーマンスとは、抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)の副作用として、集中力や判断力、作業能率が低下することです。
眠気を自覚しているかどうかは問いません。

第2世代抗ヒスタミン薬は、効果もそこそこ継承し、インペアード・パフォーマンスも相当程度抑えるので、治療の第1選択肢となっています。

花粉症の処方薬の比較

花粉症の処方薬の比較

アレグラ(フェキソフェナジン塩酸塩)

第2世代抗ヒスタミン薬で、眠気が起きにくいのが特徴です。
市販薬も出ており、人気を博しています。
2016年11月に第一類医薬品(薬剤師の指導がなければ購入できない)から第二類医薬品(薬剤師がいなくても登録販売者から購入できる)へと、規制が緩和されました。

添付文書に、服用中に自動車の運転等への禁止・注意喚起の記載がないことから、眠気の少ない薬剤であることがうかがえます。

1日2回服用で、2歳から使用できます。

ザイザル(セチリジン)

第2世代抗ヒスタミン薬で、「ジルテック」の発展形です。
ジルテックはD・L二つの光学異性体が含まれていましたが、その効果のある片方だけを取り出して生成したものがザイザルです。
甘い液体のシロップ剤もあり、6ヶ月の乳児から使用できます。
服用回数は1日1回です。

ポララミン(d‐クロルフェニラミンマレイン酸塩)

第1世代抗ヒスタミン薬です。
古くからあるお薬で、かなり効果が強い反面副作用の眠気も強く出ます。
ただ、私が使ってみた限りにおいては、ほとんど眠気を感じることはありませんでした。

実は、第2世代抗ヒスタミン薬は「アレルギー症状のみ保険適用」なので、風邪での保険適用処方はできません。
ですので、風邪の鼻炎症状にこの第1世代抗ヒスタミン薬が処方されることがあります。

デザレックス(デスロラタジン)

ビラノアとともに、2016年11月に発売になった新しい第2世代抗ヒスタミン薬です。
クラリチンの薬効成分「ロラタジン」の進化系で、眠気はほとんど起きず、自動車の運転への注意書きもありません。
それでいて、作用は強力になっています。
1日1回の服用で効果が持続します。

ビラノア(ビラスチン)

効き目が速く、効果の強さはアレグラより強く、ザイザルと同程度とも言われています。
デザレックス同様、眠気がすくなく、自動車運転への注意もありません。
1日1回服用ですが、空腹時に飲まないと効果が十分に発揮できないという特徴があります。
食事1時間前、食後2時間以降に服用しないと効果が40%も減退すると言われています。
効果はほぼデザレックスと同じか、若干強く発現します。


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花粉症の市販薬の比較

花粉症の市販薬の比較

アレグラFX(第2世代抗ヒスタミン薬)

成分は「フェキソフェナジン塩酸塩」です。
医療用のアレグラと同成分で、「眠気が少ない」との評判です。
つまり、インペアード・パフォーマンス(集中力・判断力等の低下)が起こりにくいということです。
「抗ヒスタミン薬」は眠くなってどうも…という方にお勧めです。
1回1錠、1日2回の服用で、15歳未満の方は服用できません。
28錠で1,634円(1日117円)です。

アレルビ(第2世代抗ヒスタミン薬)

アレグラと同じ薬効の薬です。
成分も同じ「フェキソフェナジン塩酸塩」です。
これも眠気の副作用が相当軽減されています。
1回1錠、1日2回の服用です。
15歳未満は飲めません。
56錠で1,080円(1日38.6円)です。

クラリチンEX(第2世代抗ヒスタミン薬)

成分名を「ロラタジン」といいます。
医療用のクラリチンと同成分が同僚配合されています。
フェキソフェナジンとともに、最も眠気の起こりにくい薬です。
車の運転をされる方は「アレグラFX」「アレルビ」「クラリチンEX」を選べば間違いありません。
1回1錠、1日1回の服用です。
ただ、このクラリチンEXは「要指導医薬品」であるため、薬剤師から購入しなければなりません。
インターネットでは購入できませんので、この薬の薬価はここには記しません。
インターネットで入手したいならスマホでネット診察 スマ診のオンライン診療がありますので、参考になさってください。

エバステルAL(第2世代抗ヒスタミン薬)

エバスチン塩酸塩が主成分です。
1回1錠、1日1回服用です。
効力と眠気のバランスの取れたお薬です。
クラリチンEXと同じく、薬剤師からの購入になります。こちらも通常のネット販売(Amazon等)では買えません。ので、薬価は記しません。

ストナリニZ(第2世代抗ヒスタミン薬)

成分はセチリジン塩酸塩です。
15歳以上、1回1錠、1日1回。
これも薬剤師からの購入です。
一般のネット販売では買うことができませんので薬価は記しません。

コンタックZ(第2世代抗ヒスタミン薬)

ストナリニZと同成分です。
用法・購入についてもストナリニに準じます。

ザジテンAL鼻炎カプセル(第2世代抗ヒスタミン薬)

ケトチフェンフマル酸塩が主成分です。
効果が高く、なおかつ抗アレルギー性の抗ヒスタミン薬ですので、花粉症が始まる前からの服用にも適しています。
ただ、眠気や口渇など副作用もそれなりにありますので注意してください。
15歳以上、1回1カプセル1日2回服用です。20カプセルで1,780円(一日当り178円)です。

アレジオン20(第2世代抗ヒスタミン薬)

成分はエピナスチン塩酸塩です
。15歳以上1回1錠1日1回服用できます。
12錠1,456円(1日当り121円)です。

鼻炎薬Aクニヒロ錠(第1世代抗ヒスタミン薬)

第1世代抗ヒスタミン薬であるクロルフェニラミンマレイン酸塩と、プソイドエフェドリン塩酸塩、ベラドンナ総アルカロイドなどを配合しています。
15歳以上、1回2錠、1日3回服用です。
48錠が520円(1日当り64.9円)です

パブロン鼻炎カプセルSα(第1世代抗ヒスタミン薬)

第1世代抗ヒスタミン薬であるマレイン酸カルビノキサミン、塩酸ブソイドエフェドリン、ベラドンナ総アルカロイドなどを配合しています。
15歳以上、1回2カプセル、1日2回です。
48カプセルで1,317円(1日当り110円)です。

作用も副作用も強いと言われています。
実際私が使ってみたところ、確かに効力・眠気ともかなり強いと感じました。

※上記薬価はAmazon調べ

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まとめ

抗ヒスタミン薬には「第1世代抗ヒスタミン薬」と「第2世代抗ヒスタミン薬」があり、第1世代は効果が高いものの副作用(特に眠気)も強い。
第2世代は効果はやや劣るものの、副作用の眠気は大幅に緩和されている製剤です。

第2世代抗ヒスタミン薬のなかでは「アレロック(オロパタジン)」が最も強い効力を持っていますが、眠気もある程度起こります(それでも第1世代ほどではありません)。
あまり眠気が出ても困るが、強力な作用のあるお薬、という場合、このアレロックが適していると言えるかもしれません。

抗ヒスタミン薬の強さと眠気は比例する傾向にあります。
しかし、処方薬で、効果はかなり高い割に眠気が非常に起こりにくい「デザレックス」「ビラノア」は、2016年に発売された第2世代抗ヒスタミン薬で、バランスの上ではかなり良いと言えます。

市販薬の場合、とにかく眠気は感じたくないという場合、価格も安い「アレルビ」が第1選択肢でしょう。
私も使いましたが、眠気は全く感じませんでした。
逆に、多少眠たくなってもいいから強い薬を、というのであれば第1世代抗ヒスタミン薬配合の「鼻炎薬Aクニヒロ」や「パブロン鼻炎薬Sα」が適していると言えます。

花粉症は、かなり長い期間の服用が必要になります。
何度も医者に罹るのは面倒かもしれません。
しかし処方薬には、効果の強い第2世代抗ヒスタミン薬「アレロック」や、効果が比較的高い上に眠気を相当抑えた「デザレックス」「ビラノア」などがあり、また、シーズン中通して考えると市販薬より安い、などのメリットもあります。

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